cocaethylene ne demek?

Kokaetilen (etilbenzoilekgonin), benzoilekgoninin metil esteridir. Yapısal olarak benzoilekgoninin metil esteri olan kokaine benzer. Kokain ve etanol kanda bir arada var olduğunda kokainilen karaciğer tarafından oluşturulur.¹ 1885 yılında, ilk olarak koketilen ( Merck Endeksinin 13. baskısına göre) sentezlendi,² ve 1979'da, kokaetilenin yan etkileri keşfedildi.³

Kokainden metabolik üretim

Kokainilen, karaciğer tarafından metabolize edilen eşzamanlı alkol ve kokain tüketiminin yan ürünüdür. Normalde, kokain metabolizması öncelikle biyolojik olarak aktif olmayan iki metabolit üretir. - Benzoilekgonin ve Ekgonin metil ester . Karaciğer enzimi karboksilesteraz, kokain metabolizmasının önemli bir parçasıdır, çünkü bu aktif olmayan metabolitleri üreten karaciğerdeki kokainin hidrolizi için bir katalizör görevi görür. Kokainin metabolizması sırasında etanol varsa, kokainin bir kısmı, su ile hidrolize girmek yerine etanol ile transesterifikasyona uğrar, bu da kokaetilen üretimiyle sonuçlanır.⁴

kokain + <sub>H2O</sub> → benzoilekgonin + metanol ( karaciğer 1 karboksilesteraz ile) ⁵

benzoilekgonin + etanol → Kokainilen + <sub>H2O</sub>

kokain + etanol → kokainetilen + metanol (karaciğer karboksilesteraz 1 ile) ⁶

Fizyolojik etkiler

Kokaetilen, uyarıcı, öfori, anorektik, sempatomimetik ve lokal anestezik özellikleri ile büyük ölçüde kendi başına bir eğlence ilacı olarak kabul edilir.Monoamin nörotransmitterleri serotonin, norepinefrin ve dopamin, kokolinin beyindeki etkisinde önemli rol oynar. Kokaetilen, serotonin taşıyıcı, norepinefrin taşıyıcı ve dopamin taşıyıcısının etkisini engelleyerek beyindeki serotonerjik, noradrenerjik ve dopaminerjik nörotransmisyon seviyelerini arttırır. Bu farmakolojik özellikler, kokaetileni bir serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI; "üçlü geri alım inhibitörü" olarak da bilinir) haline getirir.

Çoğu kullanıcıda, kokain öfori üretir ve kokainden daha uzun etki süresine sahiptir.⁷ Bazı çalışmalar ⁸, kokainle kombinasyon halinde alkol tüketmenin kokainden daha fazla kardiyotoksik olabileceğini ve "ani ölüm riski altında sadece kokain üzerinde 18 ila 25 kat artış" taşıdığını ileri sürmektedir.⁹ Kokaetilen, dopamin taşıyıcısı için kokainden daha yüksek bir afiniteye sahiptir, ancak serotonin ve norepinefrin taşıyıcıları için daha düşük bir afiniteye sahiptir.¹⁰¹¹

McCance-Katz ve diğerlerinin 1993'teki çalışmasında, kokainilen "yalnızca kokain veya alkol uygulamasına kıyasla daha fazla subjektif 'Yüksek' dereceleri üretti." ¹²